Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

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Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (600) Control (4) 激动剂 (2) 拮抗剂 (1) 激活剂 (4) 调节剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-109586

BRL-50481	Inhibitor	99.85%
BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4 和 PDE3 的 IC₅₀ 值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。

HY-111673

8-CPT-Cyclic AMP sodium	Inhibitor	99.92%
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC₅₀ 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的 Epac 活化剂。

HY-110137

Furamidine dihydrochloride 呋喃脒二盐酸盐	Inhibitor	≥99.0%
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC₅₀ 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。

HY-128358

MR-L2	Activator	99.23%
MR-L2 是一种可逆的，非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶-4 (PDE4) 激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其 EC₅₀ 值为 1.2 μM。

HY-W028690

DNMDP	Inhibitor	98.95%
DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。

HY-119708

Ensifentrine	Inhibitor	99.70%
Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-15441

Edelinontrine	Inhibitor	99.85%
Edelinontrine (PF-04447943) 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC₅₀>1000 nM)。

HY-147389

Enpp-1-IN-14	Inhibitor	99.87%
Enpp-1-IN-14 (Compound 015) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂，对重组人 ENPP-1 的 IC₅₀ 为 32.38 nM。Enpp-1-IN-14 具有抗肿瘤活性。

HY-122942

Moracin M 桑辛素M	Inhibitor	98.90%
Moracin M 是一种酚类成分，能都从桑皮中分离出来，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC₅₀ 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。

HY-50098

Mardepodect	Inhibitor	99.04%
Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC₅₀ 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect 可穿过血脑屏障。

HY-14930A

Mirodenafil dihydrochloride 米罗那非二盐酸盐	Inhibitor	99.85%
Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-B0799

Dihydroergotoxine mesylate 甲磺酸二氢麦角碱	Inhibitor	99.88%
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与GABA_A 受体相关的 Cl^- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。

HY-10790

Cilomilast 西洛司特	Inhibitor	99.91%
Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC₅₀ 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC₅₀=74，65，>100，83 μM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-19329

HA130	Inhibitor	99.46%
HA130 是一种选择性的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC₅₀ 为 28 nM。

HY-B0442

Vardenafil 伐地那非	Inhibitor	99.73%
Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-12472

Balipodect	Inhibitor	99.47%
Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂，口服活性，对PDE10A IC₅₀ 值为0.3nM，对其他PDEs无抑制作用。

HY-N0579

Fraxin 白蜡树苷	Inhibitor	99.88%
Fraxin 可从Cortex Fraxini分离得到，它是白蜡树内酯的一种糖苷，并具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。Fraxin 通过抑制环腺苷酸磷酸二酯酶表现出抗氧化活性。

HY-B0140

Aminophylline 氨茶碱	Inhibitor	99.90%
Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。

HY-108618

BC11-38	Inhibitor	99.42%
BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂，对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC₅₀ 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。

HY-15444

D159687	Inhibitor	98.34%
D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。

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