2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14286
    Levosimendan

    左西孟旦

    		Inhibitor 99.88%
    Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。
    Levosimendan
  • HY-15426
    PF-04957325 Inhibitor 99.55%
    PF-04957325是一种高效，选择性的 PDE8 抑制剂，抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。
    PF-04957325
  • HY-128358
    MR-L2 Activator 99.23%
    MR-L2 是一种可逆的，非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶-4 (PDE4) 激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其 EC50 值为 1.2 µM。
    MR-L2
  • HY-145319
    FPFT-2216 Inhibitor 99.35%
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
  • HY-147389
    Enpp-1-IN-14 Inhibitor 99.87%
    Enpp-1-IN-14 (Compound 015) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂，对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。Enpp-1-IN-14 具有抗肿瘤活性。
    Enpp-1-IN-14
  • HY-110137
    Furamidine dihydrochloride

    呋喃脒二盐酸盐

    		Inhibitor ≥99.0%
    Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine dihydrochloride
  • HY-15485
    Zardaverine

    扎达维林

    		Inhibitor 98.73%
    Zardaverine是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50)=0.58 uM/0.17 uM)，具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力，并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。
    Zardaverine
  • HY-109085
    Difamilast Inhibitor 99.63%
    Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的，具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。
    Difamilast
  • HY-50098
    Mardepodect Inhibitor 99.69%
    Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect 可穿过血脑屏障。
    Mardepodect
  • HY-12472
    Balipodect Inhibitor 99.47%
    Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂，口服活性，对PDE10A IC50 值为0.3nM，对其他PDEs无抑制作用。
    Balipodect
  • HY-10790
    Cilomilast

    西洛司特

    		Inhibitor 99.89%
    Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Cilomilast
  • HY-14930A
    Mirodenafil dihydrochloride

    米罗那非二盐酸盐

    		Inhibitor 99.85%
    Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil dihydrochloride
  • HY-111673
    8-CPT-Cyclic AMP sodium Inhibitor 99.92%
    8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂，IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的 Epac 活化剂。
    8-CPT-Cyclic AMP sodium
  • HY-119708
    Ensifentrine Inhibitor 99.70%
    Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Ensifentrine
  • HY-18740A
    Trequinsin hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂，IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
    Trequinsin hydrochloride
  • HY-15747
    Deltarasin Inhibitor 99.12%
    Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂，能够与 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。
    Deltarasin
  • HY-19329
    HA130 Inhibitor 99.46%
    HA130 是一种选择性的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 28 nM。
    HA130
  • HY-B0442
    Vardenafil

    伐地那非

    		Inhibitor 99.58%
    Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
    Vardenafil
  • HY-N0579
    Fraxin

    白蜡树苷

    		Inhibitor 99.83%
    Fraxin 可从Cortex Fraxini分离得到，它是白蜡树内酯的一种糖苷，并具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。Fraxin 通过抑制环腺苷酸磷酸二酯酶表现出抗氧化活性。
    Fraxin
  • HY-145924
    BAY 2666605 Inhibitor 99.64%
    BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
    BAY 2666605
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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